Кардиомагнил или эликвис

Новые пероральные антикоагулянты Эликвис*, Прадакса*, Ксарелто*.

Обратите внимание на факторы риска кровотечения, дозировку препаратов, противопоказания, а также на особые указания по применению с целью снижения риска кровотечения.

Эликвис* (апиксабан), Прадакса* (дабигатрана этексилат) и Ксарелто* (ривароксабан) — пероральные антикоагулянты, зарегистрированные в последние несколько лет для применения по показаниям, по которым антагонисты витамина К (варфарин, фенпрокумон и аценокумарол) или низкомолекулярные гепарины (НМГ) используются десятилетиями. В отличие от антагонистов витамина К при назначении этих новых препаратов нет необходимости в рутинном мониторировании антикоагулянтного эффекта.

Тем не менее, клинические испытания и пострегистрационный опыт показали, что случаи тяжелых кровотечений, включая фатальные, возникают не только при применении антагонистов витамина К/низкомолекулярных гепаринов, но также и при использовании новых пероральных антикоагулянтов. Также пострегистрационный опыт указывает на то, что не все врачи, выписывающие данные препараты, в достаточной мере знакомы с информацией о продукте с точки зрения минимизации риска кровотечений.

Информация, предоставленная в данном письме, была проверена и одобрена Европейским агентством лекарственных средств (ЕМА).

Требование о предоставлении информации

Специалистам здравоохранения следует сообщать о нежелательных явлениях, которые могут быть связаны с применением препаратов Эликвис*, Прадакса* или Ксарелто* согласно национальным требованиям о предоставлении информации.

Бристол-Майерс Сквибб/Пфайзер, Берингер Ингельхайм и Байер Фарма.

Обзор документа

Приводится письмо ООО «Бристол-Майерс Сквибб» и представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» о новых данных по безопасности препаратов «Эликвис» (МНН: Апиксабан) 5 мг и 2,5 мг; «Прадакса» (МНН: Дабигатрана этексилат) 150 мг и 75 мг; «Ксарелто»(МНН: Ривароксабан) 15 мг и 10 мг.

Перечисленные препараты являются пероральными антикоагулянтами.

Врачам, назначающим «Эликвис», «Прадакса» и «Ксарелто», следует принимать во внимание индивидуальный риск кровотечения у пациента и строго соблюдать дозировку, противопоказания, а также особые указания по применению. Также необходимо обратить внимание на почечную функцию. Ее снижение может являться противопоказанием к использованию препарата или послужить основанием для рассмотрения возможности не использовать препарат или уменьшить его дозировку.

В настоящий момент не существует специфического антидота для данных препаратов. Инструкция по применению каждого из них включает в себе рекомендации по лечению в случае развития кровотечений.

«Эликвис» — лекарственный препарат производства США, является селективным ингибитором фактора Xa свертывания крови. Из-за достаточно высокой цены люди часто вынуждены искать аналог. «Эликвис» имеет их несколько.

«Эликвис» – инструкция по применению

Действующее вещество в составе препарата — апиксабан. Выпускается в форме таблеток по 2,5 и 5 мг, 20 или 60 штук в упаковке. Механизм его действия на организм заключается в замедлении активности фактора свертывания крови. Показан к применению для профилактики венозной тромбоэмболии после протезирования коленного или тазобедренного суставов. Препарат применяется под строгим контролем специалиста, так как есть риск кровотечений. Особенно это касается пациентов с нарушениями свертываемости крови, язвенными болезнями желудочно-кишечного тракта, артериальной гипертензией, бактериальным эндокардитом, геморрагическим инсультом.

Также риску подвержены лица, перенесшие операционные вмешательства на головной или спинной мозг, хирургические вмешательства офтальмологического характера. Противопоказания: аллергические реакции, заболевания печени, почек, беременность, лактация, возраст младше 18 лет, болезни, связанные с нарушением свертывания крови и риском развития кровотечений. Пациенты отмечают его высокую эффективность в послеоперационный период. Но высокая цена (около 2500 рублей за большую упаковку в 60 таблеток) заставляет выбирать вместо препарата «Эликвис» аналоги более дешевые.

«Ксарелто». Описание

«Ксарелто» производства Германии — наиболее популярный аналог («Эликвис» имеет другое действующее вещество). Препарат является антикоагулянтом прямого действия. Выпускается в форме таблеток по 5 и 10 штук. Активный компонент – ривароксабан, который является прямым ингибитором фактора свертывания крови Xa, имеет высокую биодоступность при внутреннем употреблении. Во время лечения постоянный контроль уровня свертывания крови не нужен.

Препарат быстро всасывается, максимальная концентрация наблюдается через 2-4 часа после приема, в независимости от приема пищи. Выводится с мочой и калом. Применяется для предотвращения венозной тромбоэмболии после операций на нижних конечностях.

Противопоказания и побочные эффекты

Немало противопоказаний имеет аналог («Эликвис» тоже ими богат). К ним относятся:

• гиперчувствительность к компонентам препарата, непереносимость лактозы;

• активные кровотечения (внутричерепные, желудочно-кишечные);

• нарушения, связанные с риском развития кровотечений (язва желудка, раковые опухоли, травмы головного или спинного мозга, кровоизлияние в мозг и другие);

• одновременное применение других антикоагулянтов;

• болезни печени, сопровождающиеся риском кровотечений (цирроз В и С классов);

• возраст менее 18 лет.

Не рекомендуется применение при тяжелой степени почечной недостаточности. Так же, как лекарство «Эликвис», аналог имеет большой список возможных негативных последствий.

Проявляются побочные эффекты в виде нарушений работы:

системы кроветворения (анемия, тромбоцитемия);
сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия);
органов зрения (глазное кровоизлияние);
пищеварительной системы (кровотечения ЖКТ, десен, ректальное; боли, тошнота, запоры, диарея, рвота);
печени (желтуха);
нервной системы (головокружение, головная боль, редко – обморок);
мочеполовой системы (кровотечения);
дыхательной системы (кровотечение из носа);
иммунной системы (аллергические реакции);
кожных тканей (зуд, сыпь).

Во время лечения препаратом возможны боли в конечностях, лихорадка, ухудшение общего состояния организма.

«Варфарин» — еще один аналог («Эликвис» в отличие от него является антикоагулянтом прямого действия). Популярен произведенный в Дании «Варфарин Никомед». Также в аптеках можно встретить латвийский «Варфарекс», финский «Мареван», российский «Варфарин». По сравнению с другими заменителями препарата «Эликвис», аналоги отечественные наиболее приемлемы в цене.

Действующее вещество варфамин является антикоагулянтом непрямого действия, производным кумарина. Быстро выводится из организма через желудочно-кишечный тракт и кожу. Показан к применению для лечения и профилактики эмболии кровеносных сосудов, послеоперационного тромбоза, повторного инфаркта миокарда, при протезировании клапанов сердца. Используется при лечении тромбоза (хирургическом или медикаментозном) как дополнительная терапия.

Противопоказания препаратов варфамина

Из-за большого количества побочных эффектов должна быть тщательно изучена перед приемом «Эликвис» инструкция по применению. Аналоги в этом не отстают и имеют следующие противопоказания:

патологии крови, ее изменение;
заболевания с риском развития кровотечений;
недавние операции на мозг, глаза;
язвенная болезнь ЖКТ;
заболевания дыхательной системы;
аневризмы;
ДВС-синдром;
заболевания печени и почек в тяжелой форме;
заболевания мочеполовой системы;
артериальная гипертензия;
беременность.

Безопасно ли применение лицами моложе 18 лет, не установлено.

Возможные побочные действия:

кровотечения, анемия, некроз кожи;
дерматит, кожная сыпь, зуд, отек;
тошнота, боль в животе, рвота, гепатит, диарея;
озноб, васкулиты;
головная боль, головокружение, чувство усталости, нарушение вкуса.

«Прадакса» — произведенный в Германии аналог («Эликвис» отличается по составу). Является прямым ингибитором тромбина. Активный компонент — дабигатрана этексилата мезилат. Выпускается в форме капсул по 10 и 60 штук в упаковке. При приеме быстро всасывается в желудке. «Прадаксу» применяют для профилактики:

венозных тромбоэмболий после операций на нижние конечности;
инсульта и системных тромбоэмболий;
рецидивирующего тромбоза;
тромбоэмболий легочной артерии.

Также это средство для лечения острого тромбоза. «Прадакса» снижает уровень смертности из-за перечисленных заболеваний.

Противопоказания к применению «Прадаксы»

О наличии многих побочных эффектов говорят о препарате «Эликвис» отзывы. Аналоги также имеют свои противопоказания и возможные негативные последствия. К противопоказаниям относятся:

гиперчувствительность к активным или вспомогательным составляющим препарата;
почечная недостаточность (тяжелая форма);
активное кровотечение, нарушение гемостаза, геморрагический диатез;
поражение органов в результате кровотечения;
язвенные болезни ЖКТ;
злокачественные опухоли;
травмы головного, спинного мозга, недавние операции;
перенесенное внутричерепное кровоизлияние;
заболевания печени, нарушение ее функции;
сосудистые аневризмы;
прием других антикоагулянтов.

Сведения о воздействии препарата на пациентов моложе 18 лет отсутствуют. С осторожностью применяют лекарственное средство при снижении функции почек, весе пациента менее 50 кг, лицами старше 75 лет и при наличии болезней с риском возникновения кровотечений.

Побочные эффекты, появление которых возможно при приеме, схожи с предыдущими препаратами:

кровотечения;
кожные воспаления;
нарушения работы нервной, пищеварительной, дыхательной, мочеполовой систем;
озноб, лихорадка, головные и мышечные боли и другие.

Сравним цены

Как уже стало видно, в аптеках можно приобрести заменители препарата «Эликвис». Аналоги более дешевые, но не менее качественные, производят в разных странах, с отличным друг от друга составом. Поэтому и цены на них различны. Так, средняя стоимость «Ксарелто» находится в пределах 1500 рублей. Покупка «Прадаксы» обойдется в 700-800 рублей. Самый бюджетный вариант – препараты на основе варфамина. Их производят фармацевтические фирмы в нескольких странах. «Варфарин Никомед» датского производства — около 150 рублей. Цена финского «Маревана» находится в таких же пределах. В отличие от дорогостоящего препарата «Эликвис», аналоги дешевле, но не уступают в качестве. Подтверждение этому — многочисленные случаи удачного прохождения послеоперационного периода. Наиболее экономичны аналоги отечественного производства, такие как «Варфарин», его приобретение обойдется примерно в 70 рублей.

Эликвис — антикоагулянт прямого действия — селективный ингибитор фактора Xa свертывания крови.

Механизм действия апиксабана заключается в ингибировании активности FXa. В результате этого апиксабан изменяет значения показателей системы свертывания крови: удлиняет протромбиновое время, MHO и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и индивидуальны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется.

Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении Cmax апиксабана в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови. Ожидаемая максимальная и минимальная анти-FXa активность апиксабана в равновесном состоянии, при его применении в дозе 2.5 мг 2 раза/сут, составляет 1.ЗМЕ/мл (5/95 процентили — 0.67 МЕ/мл — 2.4 МЕ/мл) и 0.84 МЕ/мл (5/95 процентили -0.37МЕ/мл— 1.8 МЕ/мл), соответственно, что коррелирует с колебаниями данного показателя в интервале между приемом доз препарата (менее чем в 1.6 раза). На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его концентрации в плазме крови, однако выполнение теста анти-FXaа ктивности Rotachrom может быть полезным для принятия решения о продолжении терапии.

Купить набор

— профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;

— профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (ФК II и выше по классификации NYHA)). Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца;

— лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

— клинически значимое кровотечение;

— состояния, характеризующиеся повышенным риском кровотечений: врожденные или приобретенные нарушения свертываемости крови; обострения язвенной болезни ЖКТ; бактериальный эндокардит; тромбоцитопения; тромбоцитопатии; геморрагический инсульт в анамнезе; недавно перенесенное оперативное вмешательство на головном или спинном мозге, а также на органе зрения; тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;

— тяжелые нарушения функции печени, заболевания печени, сопровождающиеся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений;

— нарушение функции почек с КК менее 15 мл/мин, а также применение у пациентов, находящихся на диализе;

— одновременное применение с препаратами, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений, такими как любые антикоагулянтные препараты, нефракционированные гепарины, низкомолекулярные гепарины (эноксапарин, далтепарин), производные гепарина (фондапаринукс), пероральные антикоагулянты (варфарин, ривароксабан, дабигатран), за исключением тех ситуаций, когда пациент переводится на терапию или с терапии апиксабаном или если нефракционированный гепарин назначается в дозах, необходимых для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера;

— беременность (данные о применении препарата отсутствуют);

— грудное вскармливание (данные о применении препарата отсутствуют);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (данные о применении препарата отсутствуют);

— врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Опыт применения препарата с тромболитическими средствами для купирования острого ишемического инсульта ограничен.

Апиксабан следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени средней и легкой степени тяжести (классы А или В по классификации Чайлд-Пью).

Апиксабан следует применять с осторожностью при выполнении спинальной/эпидуральной анестезии или спинальной/эпидуральной пункции, а также у пациентов, получающих системную терапию мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, такими как азоловые противогрибковые средства (в частности, кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир). Также следует соблюдать осторожность при применении апиксабана с мощными индукторами изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина (в частности, рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного).

Не рекомендуется применение препарата при заболеваниях печени, сопровождающихся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений. Необходимо прекратить применение препарата при появлении тяжелого кровотечения.

При возникновении осложнения в виде кровотечения, терапия препаратом должна быть остановлена; также необходимо установить источник кровотечения. Среди возможных вариантов остановки кровотечения могут быть рассмотрены хирургический гемостаз или трансфузия свежезамороженной плазмы, при жизнеугрожающих состояниях, которые невозможно контролировать с помощью вышеперечисленных методов, можно рассмотреть возможность введения рекомбинантного фактора свертывания крови VIIа, хотя опыта применения этого фактора свертывания крови у пациентов, получающих терапию апиксабаном, на данный момент нет.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении апиксабана с НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой), в связи с тем, что данные препараты увеличивают риск развития кровотечений.

В рамках клинических исследований Эликвис не применяли у пациентов, перенесших неотложные оперативные вмешательства по поводу перелома шейки бедра, поэтому его эффективность и безопасность у данной категории пациентов не изучалась.

Препарат Эликвис принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза/сут в соответствии с исходной схемой.

После планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава: 2.5 мг 2 раза/сут (первый прием через 12-24 ч после оперативного вмешательства). У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет от 32 до 38 дней, коленного сустава — от 10 до 14 дней.

Пациенты с фибрилляцией предсердий: по 5 мг 2 раза/сут. Дозу препарата снижают до 2.5 мг 2 раза/сут при наличии сочетания двух или более из следующих характеристик: возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее или концентрация креатинина в плазме крови ≥1.5 мг/дл (133 мкмоль/л).

Лечение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии: по 10 мг 2 раза/сут в течение 7 дней, затем 5 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом соотношения ожидаемой пользы и риска возникновения клинически значимых кровотечений. Решение о длительности терапии должно основываться на оценке наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (т.е. предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации и т.д.), а также проявлений ТГВ и/или ТЭЛА, составляя, как минимум, 3 месяца.

Профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии: по 2.5 мг 2 раза/сут после как минимум 6 месяцев лечения тромбоза глубоких вен или ТЭЛА.

При нарушении функции почек легкой, средней или тяжелой степени с КК до 15 мл/мин коррекции дозы апиксабана не требуется. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени с КК

Показания
Торговое наименование	Эликвис
МНН	Апиксабан
Общее описание	Таблетки для профилактики инсультов и тромбозов
Противопоказания
Способ применения