В последние годы стало очевидным, что массовое бесконтрольное применение аспирина содержит в себе ряд опасностей, делающих назначение этого препарата в части случаев не только нецелесообразным, но и вредным, и что в определенных клинических ситуациях стереотипное применение аспирина может неблагоприятно влиять на комплексное лечение больных, не оказывая ожидаемого действия на тромбоцитарный гемостаз. Из этого следует необходимость контроля за функцией тромбоцитов в процессе приема аспирина в профилактических или лечебных целях.
С точки зрения эффективности, оптимальными являются тиенопиридиновые производные – тиклопидин и клопидогрель. При этом клопидогрель имеет несомненные преимущества, как менее токсичный и оказывающий более быстрый эффект по сравнению с тиклопидином. Опыт многолетнего контролируемого применения этих препаратов в нашем центре у больных с различными видами тромбофилий и тромбозами сосудов в полном соответствии с данными литературы показал, что тиенопиридины оказывают более широкое и выраженное ингибирующее действие на тромбоцитарный гемостаз по сравнению с аспирином, причем мы не выявили случаев резистентности к ним тромбоцитов. Суммарная эффективность клопидогреля также оказалась выше, чем у аспирина (см. испытание CAPRIE и др.). Некоторые авторы, однако, указывают на снижение чувствительности тромбоцитов к клопидогрелю, особенно при сочетанном лечении с гиполипидемическими препаратами.
В связи с этим возникает вопрос, в какой степени необходим мониторинг антиагрегационного действия клопидогреля. Мы пришли к выводу, что длительное прменение клопидогреля (плавикса) также целесообразно мониторировать по спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов, поскольку в подавляющем большинстве случаев (более 98%) этот препарат длительно (в течение 6-12 месяцев и более) поддерживает достаточно глубокую гипофункцию тромбоцитов в половинной дозе, т.е. не по 75 мг, а по 37,5 мг/день. Такие же данные были получены независимо от нас группой киевских кардиологов, что получило обобщение на одном из последних конгрессов «Человек и лекарство» (2001 г.). Это позволяет поддерживать необходимый эффект препарата при значительном удешевлении указанной терапии, что перекрывает расходы, связанные с мониторированием последней, делая возможным уход от использования как этого, так и других антиагрегантов вслепую.
Схема обследования для контроля за лечением антиагрегантами
Оценка агрегации тромбоцитов на агрегометре:
Примечание:
* критерий оценки эффективности антиагрегантной терапии – снижение показателей агрегатограммы (процент агрегации) от исходных в 2-4 раза.
Контроль за чувствительностью к антиагрегантам и достаточностью их дозировки проводится лишь с помощью приборов (агрегометров) по динамике снижения функции тромбоцитов богатой тромбоцитами плазмы больного на фоне приема препарата. В таблице 1 представлены оптимальные методы обследования больных для выявления эффектов антиагрегантной терапии.
Методика определения аспиринорезистентности
- При наличии высокой спонтанной или индуцированной агрегации тромбоцитов (по данным агрегометрии) больному назначают 250-325 мг аспирина/сутки.
- Через 2-3 дня и через 5 дней от начала приема аспирина повторяют анализ агрегатограммы, используя в качестве индуктора агрегации адреналин. В случае эффективности аспиринотерапии (снижении интенсивности агрегации в 5-7 раз) дозу аспирина снижают до минимальной (75-160 мг/сут), поддерживающей агрегацию, сниженную от исходной в 3-4 раза.
- При неэффективности приема аспирина (более слабом подавлении агрегации) назначают тиклопидин (под контролем числа лейкоцитов в крови). Тиклопидин начинает действовать в отличие от аспирина не сразу, а спустя 5-6 дней после начала его приема в дозе 500 мг/сут. В связи с этим, при переводе больного с аспирина на тиклопидин, сначала назначают оба препарата, а с 6-7 дня отменяют аспирин и оставляют больного на тиклопидине под контролем агрегатограммы. Более предпочтителен препарат этой группы (ингибиторов АДФ-рецепторов) нового поколения – клопидогрель или плавикс, действующий уже через 2-3 дня от начала приема (в дозе 75 мг/сут) и дающий меньший риск развития агранулоцитоза.
В последние годы предложен и успешно апробирован так называемый «мочевой тест», позволяющий определить индивидуальный ответ на прием аспирина по содержанию в моче тромбоксана В2. При достаточной чувствительности к аспирину уровень данного метаболита арахидоновой кислоты в моче снижается. В настоящее время для этой цели выпускается тест-система AspirinworksO (фирма Diagnostics Labs, Атланта, США).
Человек, перенесший процедуру стентирования, не всегда в полной мере осознает необходимость дальнейшего лечения. Установка стента не занимает больше 30 минут, к тому же не требует долгого восстановления организма, в сравнении с класическим оперативным вмешательством. Все это, а так же заметный лечебный эффект в первые часы после процедуры создает иллюзию полного выздоровления, но стент лишь устраняет симптоматику заболевания. Основная причина – атеросклероз так и продолжает создавать угрозу для развития ишемии и ряда иных серьезных проблем. Вот почему после стентирования потребуется соблюдать схему назначенной медикаментозной терапии, способной предотвращать нежелательные осложнения.
Узнать какая на Плавикс цена ! (050) 157-35-45 (067) 862-00-90
В первый год после проведения стентирования потребуется тщательно следить за состоянием сердечнососудистой системы. Такая процедура значительно улучшает жизнь пациента, помогая убрать болевой синдром, но об установленном стенте необходимо помнить всегда. Не следует думать, что такая конструкция в сосуде значительно снижает расходы на последующее лечение и решает одним махом все существующие проблемы. Основная причина возникновения тромбов остается неизменной – повышенная активность тромбоцитов – клеток, отвечающих за процесс свертываемости крови. При целостности сосуда, они беспрепятственно перемещаются по нему, так как их поверхность имеет такой же отрицательный заряд, как и внутренние стенки сосуда. При нарушении сосудистой стенки, её заряд меняется на «+», что служит неким сигналом для активации тромбоцитов. Они начинают прилипать к пораженному участку, создавая тромб, препятствующий нормальному кровотоку. Хоть сам стент полностью гиппоалергенный и не оказывает химического воздействия на внутренние стенки сосуда, он остается инородным телом, к которому также активно прилипают тромбоциты.
Что происходит с тромбоцитами при процедуре стентирования?
После стентирования, тромбоциты начинают контактировать именно со стентом, в результате чего вновь активируют свою клейкость, образовывая тромбы. Закупорка сосуда становиться основной причиной развития инсульта или же инфаркта, поэтому необходимо как можно быстрее нормализировать ситуацию и предотвратить активное контактирование тромбоцитов со стентом. Потребуется некоторое время, пока установленный стент обрастет сосудистой стенкой и восстановится её привычная полярность. Именно поэтому врачи-кардиологи назначают медикаментозную терапию, помогающую адаптироваться организму пациента к инородному телу. Плавикс является тем препаратом, который препятствует склеиванию тромбоцитов между собой, предупреждая образование тромбов. Иными словами, прием Плавикса напрямую влияет на общее самочувствие и риски возникновения повторного заболевания после процедуры стентирования.
Нужно ли принимать Плавикс при установке стента с лекарственным покрытием?
При проведении процедуры стентирования используют два вида стентов: с лекарственным покрытием и без. При использовании стента без лекарства восстановление сосудистой стенки осуществляется на протяжении трех месяцев, а в случае с лекарством – потребуется целый год.
Ошибочно полагать, что стент с лекарственным покрытием позволяет полностью отказаться от необходимости употребления Плавикса. Найдем объясние простыми словами.
Основная задача лекарственного покрытия стента – угнетать процесс деления клеток, в нашем случае – клеток коронарного сосуда в месте установки стента. Другими словами – стент с лекарством не так быстро, как стент без лекарства, заростает клетками внутреннего просвета сосуда. Именно это свойство лекарственных стентов уменьшает вероятность рестеноза.
При установке обычного стента, процент рестеноза выше, чем при установке лекарственного стента. По данным различных исследований он составляет: в первом случае – 17-30 %, во-втором – всего 5 %. Разница колосальная!
К сожалению, это большое преимущество лекарственного стента, одновременно есть и его недостатком. Как мы уже разобрали – место где установлен стент подвержено тромбообразованию. И чем дольше стент заростает клетками сосуда, тем дольше эта угроза. Вот мы и нашли ответ – при установке стента с лекарством, терапия антитробоцитарным препаратом, таким, как Плавикс обязательна и длится не менее 1 года.
К сожалению, отказ от медикаментов нередко приводит к тромбозу установленного стента, повышая риски развития инфаркта. Не следует пренебрегать рекомендациями врача, ведь правильная терапия с использованием Плавикса существенно повышает шансы прожить долгую и счастливую жизнь после установки стента.
Фармакологическое действие
Клопидогрел — специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ. ослабляя агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4–7 дней постоянного приема вдозе 50–100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные. кардиоваскулярные или периферические поражения).
Профилактика тромботических осложнений:
- после перенесенного инфаркта миокарда (от нескольких дней до 35 дней), ишемического инсульта (от 6 дней до 6 месяцев) или при диагностированном заболевании периферических артерий;
- при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q), включая больных, проходящих операцию по чрескожному коронарному шунтированию, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
- при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, у пациентов, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.
Противопоказания
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- острое кровотечение (например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек (в т.ч. при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности), травмах, предоперационных состояниях.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве; пациентов, получающих ацетилсалициловую кислоту, нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно в течение первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что остановка кровотечения займет больше времени, чем обычно, поэтому они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения.
Были отмечены редкие случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) после приема клопидогрела. Это состояние характеризовалось тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологической симптоматикой, нарушениями функции почек или лихорадкой. Развитие ТТП представляет угрозу для жизни и требует принятия неотложных мер, включая проведение плазмафереза. Из-за недостаточного объема данных клопидогрел не следует назначать в остром периоде ишемического инсульта (в первые 7 дней). Препарат следует назначать с осторожностью у больных с нарушенной функцией почек.
Клопидогрел следует назначать с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
У больных с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактазы и дефицитом лактазы не следует принимать клопидогрел.
1 таблетка содержит клопидогрела гидросульфат 97.875 мг, впересчете на клопидогрел — 75 мг.
Способ применения и дозы
Клопидекс принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий — по 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после перенесенного инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев — после ишемического инсульта.
При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг 1 раз/сут (с одновременным назначением ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 мг/сут). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения — до 1 года.
При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель.
Побочные действия
Со стороны свертывающей системы крови: часто — кровотечения (в большинстве случаев — в течение первого месяца лечения), пурпура, гематомы; нечасто — конъюнктивные кровотечения; редко — внутричерепные кровотечения; удлинение времени кровотечения, лейкопения, снижение числа нейтрофилов и эозинофилия, снижение числа тромбоцитов.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов © 2010-2019 «Аптека от Склада» Сайт разработан: Геликон Про Карта сайтаПодписка на новости
Читайте также:
- Кардиомагнил на курсе стероидов
- Плагрил аналог кардиомагнила
- Кардиомагнил носовое кровотечение
- Кардиомагнил в аптеках столички
- Кардиомагнил и запоры
detector